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乙酰氨基阿維菌素的組成以及作用機制

發布時間:2022-01-22   點擊次數:86次
   乙酰氨基阿維菌素為白色或微黃色結晶性粉末,溶于丙酮和甲醇,不溶于水。是一種抗生素類藥,是一種十六元的大環內酯類抗生素。易光解、易氧化,原料藥需避光、抽真空保存。主要用于治療家畜的胃腸道線蟲病、羊癢螨和豬疥螨病等,對線蟲、鉤蟲、蛔蟲、蠕蟲、昆蟲和螨蟲均有驅蟲活性的效果。
  乙酰氨基阿維菌素由2種主要成分組成,B1a和B1b(B1a>90%,B1b<10%)。藥代動力學研究結果表明,乙酰氨基阿維菌素可以經多種途徑吸收,如口服或經皮膚、皮下、肌肉注射,藥效均較好,可迅速分布到全身。
  但迄今為止,乙酰氨基阿維菌素商品化的制劑只有澆潑劑和注射劑兩種。其中澆潑劑應用于烈性動物比較方便;而注射劑雖然生物利用率較高,但注射部位疼痛明顯,對動物的驚擾較大。研究發現,對吸血或吸食體液的線蟲和節肢動物的防效而言,口服的吸收效果優于透皮吸收。同時,與注射相比,口服給藥可以縮短藥劑代謝后在糞便中的排放時間,并降低藥劑濃度而減輕對環境的毒性。而且口服藥劑投藥簡單、劑量易掌握、準確率高,較適合單胃動物使用。
  乙酰氨基阿維菌素的作用機制在于藥物與蟲體神經元突觸或神經肌肉突觸的特異受體結合,激發神經末梢放出神經遞質抑制劑γ-氨基丁酸(GABA)以及打開谷氨酸控制的Cl-通道,最終使蟲體麻痹、拒食、死亡。
  因其作用機制獨特,所以與其他抗蟲藥無交互抗性。哺乳動物外周神經遞質為乙酰膽堿,GABA僅存在于中樞神經系統,由于哺乳動物具有血腦屏障,因此治療劑量的阿維菌素類藥物對哺乳動物具有較高的安全性。新的研究發現小鼠的血腦屏障中有一種P2糖蛋白可以阻止阿維菌素類藥物在哺乳動物中樞神經系統中的蓄積,這對脂溶性強的阿維菌素類藥物在中樞神經系統中分布數量很少作出了合理解釋。
 

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